Что нужно знать про препарат икариин

Икариин является активным флавоноидным компонентом вида растений Epimedium, широко известного как Рогатый козий сорняк. Экстракты из этих растений уже давно используются в традиционной китайской медицине для повышения либидо и мужской сексуальной функции. Благодаря своему широкому распространению и перемещению в организме, включая мозг, икариин проявляет несколько потенциальных биологических активностей, таких как антиоксидантные и противовоспалительные эффекты, нейропротекция, противоопухолевая активность, а также способствует общему здоровью сердца, костей и множества других органов

Источник: Erectogenic and Neurotrophic Effects of Icariin, a Purified Extract of Horny Goat Weed (Epimedium spp.) In Vitro and In Vivo
Alan W. Shindel.. J Sex Med. 2010 Apr; 7(4 Pt 1): 1518–1528.

Икариин увеличивал плотность костей бедра и нижней части позвоночника в клиническом исследовании на 100 женщинах в постменопаузе путем ингибирования маркера разрушения кости (дезоксипиридинолин) и поддержания маркера формирования кости (остеокальцин). Аналогичным образом, икариин улучшал минеральную плотность и прочность костной ткани у самок крыс с удаленными яичниками. Икариин также может стимулировать выработку и активность костных клеток (остеобластов), основываясь на результатах клеточных исследований. Икариин стимулировал генерацию культивируемых клеток костей человека (остеобластов) путем увеличения выработки костного морфогенетического белка (BMP-2), ключевого белка, участвующего в формировании костей и хрящей. Он также усиливал выработку первичных остеобластов за счет увеличения маркеров костеобразования ALP, остеокальцина, COL-1 и OPG и снижения RANKL, белка, участвующего в образовании остеокластов. Икариин ингибировал образование и костно-резорбирующее действие остеокластов за счет увеличения соотношения OPG/RANKL в костных клетках. Известно, что остеопротегерин (OPG) ингибирует активность RANKL, которая играет важную роль в образовании остеокластов и разрушении кости. Кроме того, икариин может подавлять образование остеокластов путем уменьшения количества супероксидов, активных форм кислорода, которые необходимы для выживания и активности остеокластов. Икариин может также ингибировать разрушение хрящей и костей у мышей с артритом (путем ингибирования катепсина К, фермента, который разрушает хрящи и кости).

Источник: Icaritin and its glycosides enhance osteoblastic, but suppress osteoclastic, differentiation and activity in vitro. Jian Huang et al. Life Sci. 2007.

Икариин, происходящий из различных видов эпимедиума, уже более 2000 лет используется в традиционной китайской медицине для повышения либидо у мужчин и женщин, а также при симптомах менопаузы и ПМС. Флавоноид икариин может метаболизироваться до икаритина и десметилликаритина, которые, вероятно, ответственны за преимущественно ERα-селективную эстрогенную биоактивность. Одно клиническое исследование показало, что экстракт эпимедиума может повышать уровень эстрогена и улучшать липидный профиль у женщин в постменопаузе без каких-либо существенных побочных эффектов.

Источник: Botanicals and Their Bioactive Phytochemicals for Women's Health. Birgit M Dietz et al. Pharmacol Rev. 2016 Oct.

Систематический обзор 2022 г и мета-анализ, объединяющий западную медицину и восточную медицину, посвященный оценке эффективности эпимедиума при остеопорозе на основании 12 рандомизированных контролируемых испытаний (РКИ) с участием 1017 пациентов пришел к следующим выводам. В целом, можно было подтвердить, что в группе, получавшей экстракт эпимедиума плюс традиционную фармакотерапию, минеральная плотность костной ткани (МПКТ) была значительно улучшена, эффективная скорость была значительно улучшена, а индекс боли VAS был значительно снижен по сравнению с контрольной группой. По сравнению с традиционной фармакотерапией, эпимедиум, применяемый отдельно, улучшал МПКТ и эффективную скорость. Индекс боли VAS был ниже, а уровень щелочной фосфатазы (АЛФ) был значительно снижен у пациентов, принимающих только эпимедиум, по сравнению с теми, кто получал традиционную фармакотерапию. Может регулировать метаболизм кости, особенно АЛФ, с удовлетворительной клинической эффективностью при остеопорозе. Результаты анализа подгрупп показали, что рекомендуемая продолжительность приема эпимедиума в качестве вспомогательного средства составляла >3 месяцев, рекомендуемая продолжительность эпимедиума в качестве альтернативы составляла ≤3 месяца эпимедиума. Для подтверждения этих результатов необходимы более строгие РКИ.

Источник: Epimedium for Osteoporosis Based on Western and Eastern Medicine: An Updated Systematic Review and Meta-Analysis. Shihua Shi et al. Front Pharmacol. 2022.

Минеральная плотность костной ткани (МПКТ) была подтверждена не только для диагностики остеопороза, но и для прогнозирования риска переломов, связанных с остеопорозом. В 2020 году был проведен обзор научных публикаций с целью исследовать общую пользу растительных лекарственных средств для МПКТ с использованием метааналитического метода. Семнадцать исследований были объединены в метаанализ и показали, что МПКТ была выше в группе фитотерапии, чем в контрольной группе. Значительные преимущества фитотерапии для МПК были обнаружены в поясничном отделе позвоночника, шейке бедренной кости и бедренном вертеле, а также у женщин в постменопаузе. Более того, с помощью мета-регрессионного анализа было обнаружено, что возраст наступления менопаузы и продолжительность менопаузы влияют на влияние травяного вмешательства на МПКТ. Кроме того, было обнаружено, что наиболее часто назначаемым лекарством среди эффективных трав в объединенных исследованиях был эпимедиум. Результаты этого исследования показывают, что растительные лекарственные средства эффективны для увеличения МПКТ у людей с остеопорозом.

Источник: Benefits of Herbal Medicine on Bone Mineral Density in Osteoporosis: A Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials. Wan-Ling Lin et al. Am J Chin Med. 2020.

В 2018 году был опубликован всесторонний обзор исследований икариина, основного компонента эпимедиума, включая его структуру и функцию, влияние на костный метаболизм и потенциал для клинического применения. Исследования показывают, что икариин способствует формированию костной ткани, стимулируя остеогенную дифференцировку мезенхимальных стволовых клеток костного мозга, в то же время ингибируя остеокластогенную дифференцировку и костную резорбционную активность остеокластов. Кроме того, было показано, что икариин более эффективен, чем другие флавоноидные соединения в стимулировании остеогенной дифференцировки и созревания остеобластов. 24-месячное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое клиническое исследование показало, что икариин эффективен в профилактике постменопаузального остеопороза с относительно низкими побочными эффектами. 

Да, но только если бесплодие связано с тонким эндометрием. Многочисленные исследования показали, что существуют значительные различия в частоте наступления беременности между пациентками с тонким эндометрием и нормальными пациентками, поэтому тонкий эндометрий рассматривался как независимый негативный фактор для беременности, будь то при вспомогательных репродуктивных технологиях или при естественной беременности. Тонкий эндометрий бесплодных женщин является сложной проблемой в клиническом лечении. Для улучшения тонкого эндометрия используются многие лекарства, в том числе и икариин. Некоторые исследования показали, что эндометрий может быть утолщен воздействием икариина за счет увеличения уровней экспрессии рецепторов эстрогена, сосудистого эндотелиального фактора роста и киназных вставочных доменных рецепторов в клетках тонкого эндометрия.

Атеросклероз - хроническое воспалительное заболевание сосудов. Он характеризуется образованием атеросклеротических бляшек, состоящих из пенистых клеток, лейкоцитов, тромбоцитов, воспаленных гладкомышечных клеток и эндотелиальных клеток, приводящих у сужению русла сосудов. Общепризнано, что эндотелиальные клетки сосудов играют важную роль в инициации и усилении атерогенеза. Эндотелиальная дисфункция, которую чаще всего связывают с воздействием окисленных ЛПНП, считается ключевой ранней стадией атеросклеротического поражения. Ранние исследование показывали, что икариин оказывает благотворное влияние на сердечно-сосудистые заболевания, такие как атеросклероз. А более позднее исследование проведенное на эндотелиальных клетках пупочной вены человека продемонстрировало, что икариин проявляет защитный эффект на повреждение, индуцированное окисленными ЛПНП, и точный механизм связан с антиадгезией и снижением воспаления.

Разница в эффективности добавок разного происхождения может быть обусловлена разницей в составе - наличием иных компонентов или иной дозировкой продукта и, что немало важно, разными условиями жизни в период применения добавки. Например, режим работы-отдыха, рацион питания, уровень сопутствующих стрессов, климат и прочее. Если купленную добавку в Тайланде вы принимали там же, то это означает и другой климат, другой рацион питания и скорее всего это был отпуск, что не может не повлиять на результативность. 

Для производства икариина от Be First используется сырье со стандартизованным содержанием, типичного для подобных продуктов растительного происхождения. 

Новые данные за последнее десятилетие показали, что икариин обладает несколькими атеропротекторными функциями (защищающими сосуды). Он обладает несколькими механизмами, включая ослабление повреждения ДНК, коррекцию эндотелиальной дисфункции, ингибирование пролиферации и миграции гладкомышечных клеток, подавление образования макрофагальных пенистых клеток и воспалительных реакций, а также предотвращение активации тромбоцитов. Все эти защитные эффекты в сочетании с его липидомодулирующими эффектами способствуют широкому атеропротекторному эффекту (защите сосудов). 

Источник: Icariin, an Anti-atherosclerotic Drug from Chinese Medicinal Herb Horny Goat Weed. Front Pharmacol. Front Pharmacol. 2017 Oct 12;8:734.

Да, это подтверждает целый ряд исследований. Например, в одном исследовании изучалось влияние икариинана заживление кожных ран. Используя эксперименты in vitro, было продемонстрировано, что икариин значительно способствует миграции и пролиферации кератиноцитов через активацию AKT серин/треонинкиназы 1 (AKT) и внеклеточной сигнально‑регулируемой киназы (ERK).  Кроме того, икариин ингибировал выработку интерлейкина (Ил)-6 и фактора некроза опухоли (ФНО)‑α и индуцировал выработку Ил‑10. Эксперименты на животных показали, что лечение икариином ускоряет скорость закрытия раны. Представленные результаты показали, что икариин может быть перспективным препаратом для стимулирования миграции и пролиферации кератиноцитов, а также для ускорения заживления кожных ран, благодаря своей роли в регуляции сигналов AKT и ERK.

Источник: Determination of geographical origin and icariin content of Herba Epimedii using near infrared spectroscopy and chemometrics.
Yang Y, et al. Spectrochim Acta A Mol Biomol Spectrosc. 2018

Проведенные исследования показали, что икариин оказывает клинически значимое терапевтическое действие на ревматоидный артрит. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что икариин подавляет потерю суставной костной массы и предотвращает разрушение сустава. Одно из исследований также определило, что икариин частично регулирует потерю костной массы в суставах, регулируя экспрессию активатора ядерного фактора - в лигандах (RANKL) и остеопротегерина (OPG). Стоит принимать икариин в рекомендованных дозах 50-200 мг в день.

Источник: Icariin Prevents Cartilage and Bone Degradation in Experimental Models of Arthritis.
Wei CC, et al. Mediators Inflamm. 2016.

Можно попробовать для реабилитации после травмы икариин. Так в одном исследовании было установлено, что систематическое введение икариина может способствовать ангиогенезу и заживлению сухожилий после реконструкции вращательной манжеты с превосходной механической прочностью по сравнению с ситуациями без употребления икариина.

Источник:
Icariin Promotes Tendon-Bone Healing during Repair of Rotator Cuff Tears: A Biomechanical and Histological Study.
Ye C, et al. Int J Mol Sci. 2016

Да, есть данные, что икариинулучшает дисфункцию яичек в клинических условиях. Одно исследование изучало влияние икариина на клетки Сертоли, которые действуют как клетки-кормилицы для развивающихся половых клеток. Было обнаружено, что икариин стимулирует пролиферацию клеток Сертоли дозозависимым образом. Дальнейшие исследования показали, что икариин индуцирует фосфорилирование ERK в клетках Сертоли. Полученные результаты предполагают, что икариин способствует пролиферации клеток Сертоли in vitro путем активации сигнального пути ERK1 / 2, что может, по крайней мере частично, объяснить защитную роль икариина в мужской репродуктивной способности.
В недавно опубликованном исследовании, диетическое введение икариина в течение 4 месяцев значительно улучшило возрастное снижение функции яичек за счет увеличения веса и индексов яичек и придатков яичек, количества сперматозоидов и жизнеспособности сперматозоидов, концентрации тестостерона и эстрадиола в яичках, диаметра и высоты семенных канальцев. Кроме того, икариин защищал возрастные клетки Сертоли от повреждений, о чем свидетельствует анализ количества клеток Сертоли, ультраструктуры и функции. Такие изменения сопровождались повышением регуляции сигналов ER α и Nrf2 в клетках Сертоли. Параллельные in vitro исследования также показали, что Икариин ингибирует неблагоприятные эффекты на клеточную линию Сертоли мыши TM4 с сопутствующей регуляцией сигналов ER α и Nrf2. Ученые полагают, что смягчение повреждения клеток Сертоли с помощью указанных механизмов, вероятно, представляет собой многообещающую стратегию профилактики возрастной дисфункции яичек.

Источники:
-Icariin stimulates the proliferation of rat Sertoli cells in an ERK1/2-dependent manner in vitro.
Nan Y, et al. Andrologia. 2014.
-Icariin Improves Age-Related Testicular Dysfunction by Alleviating Sertoli Cell Injury via Upregulation of the ERα/Nrf2-Signaling Pathway.
Zhao H, et al. Front Pharmacol. 2020.

В одном сравнительном исследовании среди 5 антиостеопоротических лекарственных растений было обнаружено, что экстракт Epimedium brevicornum значительно стимулирует биосинтез эстрогена в клетках КGN. Икариин, основное соединение в Epimedium brevicornum, был идентифицирован как активное соединение для стимулирующего биосинтез эстрогена эффекта. Икариин способствовал биосинтезу эстрогенов в клетках KGN в зависимости от концентрации и времени и усиливал экспрессию мРНК и белков ароматазы (CYP19), которая является единственным ферментом для превращения андрогенов в эстрогены у позвоночных животных. Дальнейшее исследование показало, что икариин также способствует биосинтезу эстрогена и активности ALP в остеобластных клетках UMR-106. Авторы исследования резюмировали, что стимулирование биосинтеза эстрогена является новым эффектом Epimedium brevicornum и икариин может быть использован для профилактики и лечения остеопороза.
Результаты более позднего исследования подтвердили, что икариин может способствовать секреции эстрадиола (Е2) и прогестерона через ап-регуляцию CYP17 и CYP19. То есть, икариин может улучшить эндокринную функцию яичников за счет этих эффектов.

Источник:
-Icariin from Epimedium brevicornum Maxim promotes the biosynthesis of estrogen by aromatase (CYP19)
Lijuan Yang et al. J Ethnopharmacol. 2013.
-Effect of Hyperin and Icariin on steroid hormone secretion in rat ovarian granulosa cells
Xiaowei Nie et al. Clin Chim Acta. 2019 Aug.