Жиросжигатель Fat Burner: есть ли вред

В отношении синефрина и экстракта горького апельсина были проведены многочисленные исследования, потому что эфедра и эфедрин были запрещены к использованию в пищевых добавках в 2004 году. Приблизительно 30 исследований на людях показывают, что синефрин и экстракты горького апельсина не приводят к сердечно-сосудистым отклонениям и не действуют как стимуляторы в обыкновенно используемых дозах. Механистические исследования показывают, что синефрин оказывает свое действие через множественные механизмы, которые все еще обсуждаются. Поскольку синефрин проявляет большее связывание адренергических рецепторов у грызунов, чем у человека, данные от животных не могут быть непосредственно экстраполированы на человека. Систематический обзор 2017-го года, а также несколько других оценок, опубликованных в последние годы, приводит к выводу, что экстракт горького апельсина и синефрин безопасны для использования в пищевых добавках и пищевых продуктах в общепринятых дозах.

Источник: Safety, Efficacy, and Mechanistic Studies Regarding Citrus aurantium (Bitter Orange) Extract and p‐Synephrine. Sidney J. Stohs. Phytother Res. 2017 Oct; 31(10): 1463–1474.

Наиболее распространенным коммерческим источником р‐синефрина является Citrus aurantium (горький апельсин), а m‐синефрин получают химическим синтезом и он не встречается естественным путем в цитрусовых или других родов растений. Структурные и стереохимические различия p‐синефрина и m‐синефрина приводит к заметным различиям в характеристиках связывания адренергических рецепторов, а также к другим механистическим различиям. P‐синефрин слабо связывается с α‐1, α‐2, β‐1 и β‐2 адренергическими рецепторами и не проявляет косвенных действий, приводящих к увеличению уровней норадреналина и адреналина в обычно используемых дозах. По этой причине р‐синефрин не вызывает сердечно-сосудистых эффектов при обычно используемых пероральных дозах по сравнению m‐синефрином. Потому р‐синефрин свободно продается как БАД, а m‐синефрин только как лекарственное средство с ограничениями. В наших добавках используется р‐синефрин.

Источник: p‐Synephrine, ephedrine, p‐octopamine and m‐synephrine: Comparative mechanistic, physiological and pharmacological properties.Sidney J. Stohs. Phytother Res. 2020 Aug; 34(8): 1838–1846.

Различные исследования показали, что р‐синефрин связывается только с β‐3 адренорецепторами, что приводит к увеличению способности организма расщеплять жиры, то есть усиливает липолиз. Связывание р‐синефрин с β‐3 адренергическими рецепторами не влияет на частоту сердечных сокращений или артериальное давление, поэтому эффект от его употребления физически мало ощущается, как при приеме других стимуляторов, от которых буквально трясет. Хотя есть предположение, что связывание с β‐3 адренергическим рецептором  может вызвать небольшое уменьшение диастолического артериального давления, что было продемонстрировано в одном исследовании. 

Источник: p‐Synephrine, ephedrine, p‐octopamine and m‐synephrine: Comparative mechanistic, physiological and pharmacological properties.Sidney J. Stohs. Phytother Res. 2020 Aug; 34(8): 1838–1846.

На изменение скорости базового метаболизма влияют только добавки термодженики, содержащие кофеин, йохимбин, экстракт зеленого чая, синефрин (к числу которых относится Fat Burner). Поскольку сочетание этих ингредиентов и их дозировки в конкретных продуктах различны, то определить точную цифру для той или иной комбинации будет невозможно. Мы можем лишь ориентироваться на пределы зафиксированные в отдельных исследованиях. Но уже это нам дает понять, что можно ожидать от приема жиросжигателя. Например, Hoffman et al.  сообщили о 17,9% увеличении базового метаболизма для женщин-участниц после приема внутрь напитка, содержащего дополнительный кофеин, экстракт зеленого чая и гарцинию камбоджийскую. Поддерживая эти выводы, Wilborn et al.  сообщили о 15,5% увеличении базового метаболизма через 3 часа после приема термогенного продукта, содержащего кофеин, экстракт зеленого чая и йохимбин. Кроме того, исследование, проведенное Dalbo et al. продемонстрировал увеличение базового метаболизма на 10,5 % в течение 3-часового периода после приема внутрь термогенного напитка, содержащего кофеин и экстракт зеленого чая. Таким образом, изменения в базовом метаболизме достаточно выраженное, хотя ограниченное по времени. По этой причине и рекомендуют принимать жиросжигатели два раза в день, чтобы увеличить продолжительность вызванных изменений.

Источники: 

• Thermogenic effect of an acute ingestion of a weight loss supplement. Hoffman JR, Kang J, Ratamess NA, Rashti SL, Tranchina CP, Faigenbaum AD. J Int Soc Sports Nutr. 2009 Jan 6; 6():1.
• Effects of ingesting a commercial thermogenic product on hemodynamic function and energy expenditure at rest in males and females. Wilborn C, Taylor L, Poole C, Bushey B, Williams L, Foster C, Campbell B. Appl Physiol Nutr Metab. 2009 Dec; 34(6):1073-8
• Acute effects of ingesting a commercial thermogenic drink on changes in energy expenditure and markers of lipolysis. Dalbo VJ, Roberts MD, Stout JR, Kerksick CM. J Int Soc Sports Nutr. 2008 Feb 20; 5():6

Действительно, наблюдался некий интерес к этому предполагаемому свойству гарции камбоджийской. Но в итоге провели всего одно рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование, в котором изучалось влияние экстракта гарцинии (стандартизированного для содержания 60% гидроксицитриновой кислоты) на концентрацию тестостерона. Двенадцать недель ежедневного приема 1667 мг гарцинии, что эквивалентно 1000 мг гидроксицитриновой кислоты, у 25 мужчин с избыточным весом или ожирением в возрасте от 20 до 65 лет значительно не увеличили концентрацию тестостерона по сравнению с мужчинами в группе плацебо. Других данных, на других категориях испытуемых попросту нет.

Источник: Effects of Garcinia cambogia extract on serum sex hormones in overweight subjects. Kohsuke Hayamizu et al. Fitoterapia. 2008 Jun.

Основными компонентами плодов гарцинии камбоджийской являются гидроксицитриновая кислота (ГКА или гидроксилимонная кислота) и ее лактон, которые отвечают за ее способность снижать вес, аппетит и накопление жира. Как плоды, так и кора содержат: ксантоны (также содержатся в корне), бензофеноны. Другие части растения также содержат много алкалоидов, флавоноидов и фенольных соединений. Плоды гарцинии камбоджийской также содержат много аминокислот таких как: аргинин, аспарагин, глютамин, треонин, глицин, пролин, γ-аминомасляная кислота, лейцин, изолейцин, орнитин и лизин.

Источник: A xanthone from Garcinia cambogia. Volume 47, Issue 6, March 1998, Pages 1169-1170

Гидроксилимонная кислота снижала воспалительные соединения (цитокины CPR, TNF-α) у крыс с ожирением. У крыс с воспалением кишечника (колитом) экстракты гарцинии камбоджийской уменьшали воспаление, блокируя выработку воспалительных ферментов и молекул (миелопероксидазы (МПО), циклооксигеназы (ЦОГ-2), индуцируемой синтазы оксида азота (iNOS)). У мышей с рассеянным склерозом гидроксилимонная кислота уменьшала повреждение нервов и уменьшала воспаление. Она снижала уровни воспалительных соединений (цитокинов IL-6, TNF-α, оксида азота и малонового диальдегида) и повышала уровень антиоксидантных ферментов (супероксиддисмутазы, глутатионредуктазы). Эти исследования на животных должны направлять дальнейшие исследовательские усилия. Однако их не следует интерпретировать как подтверждающие аналогичную пользу для человека. Нужны дополнительные исследования.

Источник: Attenuation of colitis injury in rats using Garcinia cambogia extract. Samara Bonesso dos Reis et al. Phytother Res. 2009 Mar.

В исследовании на животных экстракты листьев гарцинии камбоджийской усиливали выведение избыточной жидкости у крыс, действуя как мочегонное средство. Фактически, это может способствовать и его эффекту похудения (снижения веса), поскольку травы, которые используются для похудения, обычно также действуют как мягкие мочегонные средства. Но на людях подобных исследований не проводилось и будет ли мочегонный эффект у них не известно.

Источник: Diuretic activity of leaves of garcinia cambogia in rats. Githa E Mathew et al. Indian J Pharm Sci. 2011 Mar.

Экстракт гарцинии камбоджийской может снижать уровень сахара в крови и его следует избегать людям, принимающим противодиабетические препараты. Гарциния камбоджийская может повышать уровень серотонина и вызывать серотониновый синдром в сочетании с антидепрессантами (включая ингибиторы обратного захвата, СИОЗС). Ее соединения могут также блокировать активность CYP2B6. Это может опасно повысить уровень лекарств, расщепляемых этим ферментом таких как: разжижители крови, антидепрессанты, противовоспалительные, химиотерапевтические средства, опиоидыи противоэпилептические средства. Гарциния камбоджийская может повышать уровень эритроцитов, что может повлиять на действие лекарств от анемии.

Источник: Serotonin toxicity associated with Garcinia cambogia over-the-counter supplement. Annette M Lopez et al. J Med Toxicol. 2014 Dec.

В клинических испытаниях дозировка гидроксилимонной кислоты в составе экстракта гарцинии варьировалась от 300 мг до 2800 мг в день. При использовании экстракта надо ориентироваться сколько гидроксилимонной кислоты вы из нее получаете. Самый высокий уровень экстракта гарцинии камбоджийской, который признан безопасным без побочных эффектов, составляет 2800 мг в сутки.

Источник: In vitro and in vivo toxicity of garcinia or hydroxycitric Acid: a review. Li Oon Chuah et al. Evid Based Complement Alternat Med. 2012.

Гидроксилимонная кислота, содержащаяся в гарцинии камбоджийской, может предотвратить накопление жира и снизить уровень жира в крови путем:

• Снижение уровня фермента, продуцирующего жир (синтазы жирных кислот), и блокирование фермента (АТФ цитратлиазы), который способствует выработке жира (через ацетил-кофермент А).
• Снижение активности белков, которые повышают уровни ферментов, продуцирующих жир (C/EBP-α, PPAR-γ, SREBP1cи aP2).
• Повышение уровня сжигающего жир фермента (липопротеинлипазы).
• Снижение выработки триглицеридов, фосфолипидов, холестерина и жира (свободных жирных кислот) в печени.

•  Блокирования АТФ-цитратлиазы, в ответ на которую организм вырабатывает больше гликогена в печени и усиливает чувство сытости.
• Повышения уровня серотонина - нейромедиатора, который подавляет чувство голода.

Источник: Safety and mechanism of appetite suppression by a novel hydroxycitric acid extract (HCA-SX). Sunny E Ohia et al. Mol Cell Biochem. 2002 Sep. 

В 3-месячном исследовании, в котором приняли участие 99 мужчин с ожирением, гарциния камбоджийская вместе с препаратом для похудения (Орлистат) снижала уровень общего холестерина и повышала уровень холестерина ЛПВП. В 8-недельном исследовании 82 взрослых, страдающих ожирением, гидроксилимонная кислота (основной компонент гарцинии камбоджийской) снижала уровень холестерина ЛПНП на 12,9% и триглицеридов на 6,9% при одновременном повышении уровня холестерина ЛПВП на 8,9%. У 60 взрослых с умеренным ожирением гидроксицитриновая кислота с экстрактами гимнемы сильвестровой или без них снижала уровень триглицеридов, общего холестерина и ЛПНП в течение 8-недельного исследования. В 60-дневном исследовании 43 женщин с ожирением гарциния камбоджийская снижала уровень триглицеридов на 28%. В 8-недельном исследовании, проведенном на 35 здоровых взрослых людях, гарциния камбоджийская снижала уровень холестерина и триглицеридов лучше, чем плацебо. Однако у 86 взрослых с избыточным весом, проходивших 10-недельное исследование, гарциния камбоджийская не влияла на уровень липидов крови. У крыс гарциния камбоджийская снижала уровень триглицеридов, общего холестерина, холестерина ЛПНП и холестерина ЛПОНП в крови. Опять же, существуют некоторые противоречивые результаты, но в целом данные свидетельствуют о том, что гарциния камбоджийская может помочь снизить уровень липидов крови. Вы можете обсудить со своим врачом, как принимать его для этой цели. Никогда не принимайте гарцинию камбоджийскую вместо того, что рекомендует или прописывает ваш врач.

Источник: Efficacy of a novel calcium/potassium salt of (-)-hydroxycitric acid in weight control. H G Preuss et al. Int J Clin Pharmacol Res. 2005.

В 6-недельном исследовании, проведенном на 24 взрослых людях с избыточным весом, гидроксилимонная кислота, основной компонент гарцинии камбоджийской, снижала потребление пищи, сохраняя при этом чувство сытости. Через 8 недель гидроксилимонная кислота снизила потребление пищи в другом исследовании, в котором приняли участие 60 взрослых с умеренным ожирением. Однако в 12-недельном исследовании 89 взрослых с умеренным избыточным весом гарциния камбоджийская снижала массу тела, но не влияла на аппетит. В различных других исследованиях после 2 недель употребления гидроксилимонной кислоты 42 взрослых с ожирением или избыточным весом похудели, но их аппетит и энергия остались неизменными. Экстракты гарцинии камбоджийской снижали потребление пищи и аппетит у крыс в течение часа. В нормальных дозах гидроксилимонная кислота снижала аппетит и потребление пищи у крыс с ожирением. Поскольку существует всего несколько клинических исследований на небольших группах населения и со смешанными результатами, недостаточно доказательств, чтобы с уверенностью утверждать, что гарциния камбоджийская подавляет аппетит. Необходимы более масштабные и надежные клинические испытания, чтобы пролить некоторый свет на этот потенциальный эффект.

Источник: Effects of (-)-hydroxycitric acid on appetitive variables. R D Mattes et al. Physiol Behav. 2000 Oct 1-15.

Гидроксилимонная кислота не оказала никакого эффекта у 8 пациентов с сахарным диабетом 2 типа, но снизила уровень сахара в крови у 12 здоровых взрослых. У мышей гарциния камбоджийская снижала уровни лептина и инсулина, улучшая расщепление сахара (глюкозы) в крови. У крыс гидроксилимонная кислота снижала поглощение сахара в кишечнике, снижая уровень сахара в крови после еды. Она также снижала уровень инсулина и сахара в крови натощак, предотвращая резистентность к инсулину. В мышечных клетках человека гидроксилимонная кислота снижала скорость накопления сахара в крови и повышала чувствительность к инсулину. Небольшое клиническое исследование и некоторые исследования на животных и клетках не могут считаться достаточными доказательствами, подтверждающими эту потенциальную пользу для здоровья. Требуются дальнейшие клинические исследования.

Источник: Oral hydroxycitrate supplementation enhances glycogen synthesis in exercised human skeletal muscle. I-Shiung Cheng et al. Br J Nutr. 2012 Apr.

В 5-дневном эксперименте с участием 6 спортсменов-мужчин гидроксилимонная кислота увеличивала сжигание жира при одновременном снижении расщепления углеводов. Это может помочь повысить выносливость, сохраняя при этом запасы гликогена. 5-дневное лечение гарцинией камбоджийской увеличило расщепление жира и улучшило физическую работоспособность у 6 нетренированных женщин. Только в 2 небольших исследованиях оценивалось влияние гарцинии камбоджийской на эффективность физических упражнений. Необходимы дополнительные клинические испытания на больших популяциях, чтобы подтвердить эти предварительные результаты.

Источник: (-)-Hydroxycitric acid ingestion increases fat utilization during exercise in untrained women. Kiwon Lim et al. J Nutr Sci Vitaminol (Tokyo). 2003 Jun.

Йохимбе (Pausinystalia yohimbe) - название вечнозеленого дерева, произрастающего в западной и центральной Африке. Кора дерева содержит активное соединение под названием йохимбин. Кора йохимбе традиционно использовалась в качестве афродизиака. В Соединенных Штатах йохимбин был разработан в качестве рецептурного препарата для лечения эректильной дисфункции. В этой форме он более известен как йохимбина гидрохлорид и широко использовался, особенно до разработки виагры. Йохимбина гидрохлорид также можно найти в качестве безрецептурной добавки.

• Йохимбин блокирует альфа-1 и альфа-2 адренорецепторы, повышая уровень адреналина и дофамина и снижая уровень серотонина. Блокирование этих рецепторов также повышает кровяное давление, высвобождает инсулин и снижает уровень сахара в крови.
• Йохимбин блокирует рецепторы серотонина-1B, -1D, -2A и -2B (5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT2Aи 5-HT2B), а также рецепторы дофамина-2 и дофамина-3 (D2 и D3).

Источник: Physiology of the autonomic nervous system. Laurie Kelly McCorry. Am J Pharm Educ. 2007.