Synephrine (синефрин) 60 капсул

На данный момент проведено не так много исследований с использованием синефрина в качестве добавки для повышения производительности в скоростно-силовых видах спорта. Так в одном исследовании острое (разовое) потребление 3 мг/кг синефрина было неэффективно для повышения производительности у спортсменов-спринтеров. В другом исследовании, спортсмены за три дня до тренировки принимали ежедневно либо 100 мг синефрина, либо 100 мг синефрина + 100 мг кофеина, либо плацебо, а потом выполняли 6 подходов в приседаниях со штангой, весом равным 10-повторному максимуму, с отдыхом 2 минуты между подходами. Отдельно синефрин и синефрин + кофеин увеличили производительность по сравнению с плацебо. В частности выросло общее количество выполненных за 6 подходов повторений без увеличения содержания лактата в крови или оценки воспринимаемой нагрузки. Добавка из синефрина и кофеина увеличила еще среднюю мощность и скорость выполнения приседаний. При этом в день, когда осуществлялся тест, добавки принимали за 45 мин до нагрузки. Таким образом синефрин, принимаемый в течение нескольких дней перед тренировкой, может повысить силовую выносливость. Но для повышения скорости его лучше совмещать с умеренными дозами кофеина. 

Источники:
Gutiérrez‐Hellín J, Salinero JJ, Abían‐Vicen J, Areces F, Lara B, Gallo C, et al. Acute consumption of p‐synephrine does not enhance performance in sprint athletes. Appl Physiol Nutr Metab 2016; 41: 63–9.
Ratamess NA, Bush JA, Kang J, Kraemer WJ, Stohs SJ, Nocera VG, et al. The effects of supplementation with p‐synephrine alone and in combination with caffeine on resistance exercise performance. J Int Soc Sports Nutr 2015; 12: 35. 

Этому вопросу был посвящен целый обзор, опубликованный в этом году. Он суммировал все известные сообщения о случаях, которые были опубликованы в отношении побочных эффектов, связанных с многокомпонентными пищевыми добавками, содержащими экстракт померанца (горького апельсина). Общей характеристикой всех тематических исследований было предположение, что если экстракт померанца указан на этикетке продукта, то он является наиболее вероятной причиной какого-либо неблагоприятного эффекта, хотя ни в одном случае не была продемонстрирован прямая связь между побочными эффектами и присутствием синефрина. Ни одна публикация не рассматривала существующую литературу и все они умалчивали, что многочисленные клинические исследования не продемонстрировали побочных эффектов при обычно используемых дозах. Большинство исследований не указывало на комплексный состав продукта и ни одно исследование не анализировало рассматриваемый продукт. Ни в одном случае не было прямой корреляции между этим событием и синефрином. Хотя синефрин и эфедрин имеют некоторое структурное сходство, структурные различия приводят к заметно различным фармакокинетическим, физиологическим и фармакологическим эффектам и поэтому эффекты, производимые эфедрином, не могут быть экстраполированы на синефрин. То есть, все источники, содержащие указание на побочные эффекты приема синефрина, основываются только на предположениях, без установления прямой причинно-следственной связи, игнорируя влияние иных компонентов продуктов и иных публикаций. Что противоречит нормам доказательной медицины.    

Источник:
Review of Published Bitter Orange Extract and p-Synephrine Adverse Event Clinical Study Case Reports. Sidney J Stohs, Sidhartha D Ray. J Diet Suppl. 2020;17(3):355-363.

В дополнение к синефрину(в дозе 120-180 мг за раз), можно добавить кофеин(100-300 мг за раз), йохимбин (4-8 мг за раз), экстракт зеленого чая (разовая доза содержит 50 мг кофеина и 90 мг эпигаллокатехина галлата). Комбинации лучше использовать в первой половине дня, чтобы исключить возможное негативное влияние на засыпание. Например, кофеин активен в течение 6 часов после приема. Если наблюдается повышенная чувствительность к стимулирующим веществам, то к синефрину в указанных дозах можно добавить л-карнитин (1000-2000 мг за раз), экстракт родиолы розовой (300-600 мг за раз), альфа-липоевую кислоту (500 мг за раз). 

Основной функцией бурой жировой ткани является несократительный термогенез (часть механизма терморегуляции) - простыми словами выработка тепла. Окислительная способность митохондрий бурого жира в 20 раз выше, чем у белого жира. При термогенезе в бурой ткани задействован белок термогенин (UCP1), который разобщает окислительное фосфорилирование и дыхание, что приводит к тому, что лишь малая часть окисляемых субстратов участвует в синтезе АТФ,  остальная преобразуется в тепловую энергию. То есть, бурые жировые адипоциты в сравнении с другими клетками организма утилизируют гораздо больше энергии. В клетках бурой жировой ткани было показано наличие мРНК, соответствующей термогенину. У взрослых людей имеется небольшое количество бурой жировой ткани, поэтому вызывает интерес терапевтический потенциал увеличения энергетических затрат за счет дифференцировки или активации бурых адипоцитов, особенно в лечении ожирения. 

Регулярно исследуются природные соединения, индуцирующие бурые адипоциты. Один из таких соединений является синефрин. В 2018 году в исследовании in vivo было обнаружено, что это активное соединение увеличивает экспрессию мРНК UCP1 дозозависимым образом. Р-синефрин вызывал сигналы через β3-адренорецептор в сочетании с некоторой частью пути инсулиновой сигнализации, в конечном счете приводящий к эффективной стимуляции дифференцировки бурых адипоцитов при поддержке определенных факторов, индуцирующих дифференцировку бурых адипоцитов. По мнению авторов, представленные результаты свидетельствуют о потенциале Р-синефрина для профилактики и лечения ожирения и связанных с ним заболеваний.

Источник: 
Induction of beige adipocytes by naturally occurring β3-adrenoceptor agonist p-synephrine. MichiyoTakagi, Makoto Inoue. European Journal of Pharmacology. Volume 836, 5 October 2018, Pages 67-74

В отношении синефрина и экстракта горького апельсина были проведены многочисленные исследования, потому что эфедра и эфедрин были запрещены к использованию в пищевых добавках в 2004 году. Приблизительно 30 исследований на людях показывают, что синефрин и экстракты горького апельсина не приводят к сердечно-сосудистым отклонениям и не действуют как стимуляторы в обыкновенно используемых дозах. Механистические исследования показывают, что синефрин оказывает свое действие через множественные механизмы, которые все еще обсуждаются. Поскольку синефрин проявляет большее связывание адренергических рецепторов у грызунов, чем у человека, данные от животных не могут быть непосредственно экстраполированы на человека. Систематический обзор 2017-го года, а также несколько других оценок, опубликованных в последние годы, приводит к выводу, что экстракт горького апельсина и синефрин безопасны для использования в пищевых добавках и пищевых продуктах в общепринятых дозах.

Источник: Safety, Efficacy, and Mechanistic Studies Regarding Citrus aurantium (Bitter Orange) Extract and p‐Synephrine. Sidney J. Stohs. Phytother Res. 2017 Oct; 31(10): 1463–1474.

Да, можно. Так в одном исследовании было рассмотрено применение экстракта померанца и входящего в его состав синефрина для лечения ожирения у 360 пациентов. Более 50% испытуемых, участвовавших в этих клинических исследованиях, имели избыточный вес и примерно 2/3 из них потребляли кофеин (132-528 мг/сутки) и синефрин (10-53 мг/сутки). Приблизительно 44% испытуемых использовали продукт, содержащий только экстракт померанца или синефрин, в то время как остальные потребляли комбинированный продукт, содержащий несколько ингредиентов, в том числе синефрин. Результаты показали, что экстракт померанца сам по себе или в сочетании с другими ингредиентами не вызывает значительных побочных эффектов, включая увеличение частоты сердечных сокращений или артериального давления, а также изменение электрокардиографических данных, химического состава сыворотки крови, количества клеток крови или анализа мочи. Было продемонстрировано, что синефрин отдельно или в сочетании с другими продуктами повышает скорость метаболизма и расход энергии, а также способствует снижению веса при приеме в течение 6-12 недель.

Ряд опубликованных сообщений о неблагоприятных сердечно-сосудистых эффектах (гипертония, сердечная аритмия) были связаны с потреблением пищевых добавок, содержащих не сам синефрин, а синефрин вместе с кофеином. Масштабный систематический обзор, который фокусировался на современных исследованиях с участием человека, животных, in vitro и механистических исследованиях, касающихся безопасности, эффективности и механизмов действия экстрактов померанца и синефрина, продемонстрировал достаточно благоприятную ситуацию. Около 30 исследований на людях показали, что синефрин и экстракты горького апельсина (померанца) не приводят к сердечно-сосудистым эффектам и не действуют как стимуляторы в широко используемых дозах. Поскольку синефрин проявляет большее связывание адренергических рецепторов у грызунов, чем у людей, данные от животных не могут быть непосредственно экстраполированы на человека. Этот обзор, а также несколько других оценок, опубликованных в последние годы, пришли к выводу, что экстракт горького апельсина и синефрин безопасны для использования в пищевых добавках и пищевых продуктах в общепринятых дозах. Как и любые другие стимуляторы, начинать прием синефрина необходимо с наименьшей дозы. Аналогично при сочетании синефрина с другими тонизирующими веществами (кофеин, йохимбин, адаптогены), поскольку последние усиливают его эффекты. Рекомендуемый диапазон дозировок для синефрина составляет от 0,3 до 3 мг/кг массы тела. Принимать синефрин следует до еды в утреннее или дневное время (1-2 раза в сутки) или всю суточную дозу 1 раз в день за час перед нагрузкой (лучше всего аэробной).