Икариин и его положительное влияние на организм

Что из себя представляет икариин и какова его эффективность

Икариин является основным активным компонентом традиционной травы Эпимедиум, также известной как Горянка (Horny Goat Weed или Yin Yang Huo). Эпимедиум обычно используется в качестве тонизирующего, афродизиака, противоревматического и противоракового средства в традиционных растительных препаратах в азиатских странах, таких как Китай, Япония и Корея. Икариин, входящий в Эпимедиум, наиболее известен своими афродизиакальными свойствами. Научные и фармакологические исследования показывают, что он обладает широкими терапевтическими возможностями, особенно для повышения репродуктивной функции и остеопротекторного, нейропротекторного, кардиопротекторного, противовоспалительного и иммунопротекторного эффектов. Он широко изучался в течение последних нескольких лет и, как было установлено из экспериментальных данных, оказывает еще и антиоксидантное, антинейровоспалительное и антиапоптотическое действие. В настоящее время он рассматривается как потенциальный терапевтический агент для широкого спектра заболеваний, начиная от новообразований(противораковые эффекты) и заканчивая сердечно-сосудистыми заболеваниями. Более поздние исследования показали, что икариин проявляет потенциальные профилактические и / или терапевтические эффекты в нервной системе. Например, Икариин может предотвращать выработку амилоида [1-42] и ингибировать экспрессию белка-предшественника амилоида (APP) и фермента расщепления -сайта APP 1 в животных моделях болезни Альцгеймера. Было показано, что Икариин смягчает провоспалительные реакции микроглии в клеточной культуре и на животных моделях церебральной ишемии, депрессии, болезни Паркинсона и рассеянного склероза. Икариин также предотвращает нейротоксичность, вызванную перекисью водорода (H2O2) и стресс эндоплазматического ретикулума [1,2].

Икариин для женщин: положительное влияние на бесплодие

Бесплодные женщины — это пациентки, которые страдают от клинической неудачи беременности после 12 месяцев регулярного полового акта без зачатия. Эта заболеваемость составляет от 8% до 12% среди пар репродуктивного возраста во всем мире. В связи с ростом числа болезней, связанных с бесплодием, репродуктивная медицина получила широкое внимание и стала одним из основных направлений исследований. Первичные оценки для бесплодных женщин — это овуляция, полость матки и фаллопиевы трубы. Являясь важной частью маточных факторов женского бесплодия, толщина эндометрия является одним из важнейших условий имплантации эмбриона. Многочисленные исследования показали, что существуют значительные различия в частоте наступления беременности между пациентками с тонким эндометрием и нормальными пациентками, поэтому тонкий эндометрий рассматривался как независимый негативный фактор для беременности, будь то при вспомогательных репродуктивных технологиях или при естественной беременности. Тонкий эндометрий бесплодных женщин является сложной проблемой в клиническом лечении. Для улучшения тонкого эндометрия используются многие лекарства, в том числе и икариин.

Каков возможный механизм действия Икариина для лечения тонкого эндометрия?

Предполагается, что действие Икариина связано с его продвижением по кровеносным сосудам и нервам или его регуляцией к рецепторам, связанным с эстрогеном, или сигнальным путям. Некоторые исследования показали, что эндометрий может быть утолщен воздействием икариина за счет увеличения уровней экспрессии рецепторов эстрогена, сосудистого эндотелиального фактора роста и киназных вставочных доменных рецепторов в клетках тонкого эндометрия [3]. Кроме того икариин значительно способствовал миграции клеток и образованию капиллярных трубок, а благоприятная модуляция ангиогенеза и окислительно-восстановительных состояний в эндотелиальных клетках-предшественниках костного мозга делает икариин перспективным проангиогенным агентом, усиливающим васкулогенез и защищающим от эндотелиальной дисфункции(4). Кроме того, икариин действует как релизинг-агент фактора роста нервов, и способствует регенерации периферических нервов(5).

Влияние икариина на костный метаболизм

Остеопороз — это заболевание костей, характеризующееся снижением костной массы, что приводит к повышенному риску переломов костей и представляет значительный риск для здоровья населения, особенно среди пожилых людей. Традиционная китайская лекарственная трава Эпимедиум веками использовалась для лечения переломов костей и потери костной массы. В 2018-м году был опубликован всесторонний обзор исследований икариина — основного компонента Эпимедиума, включая его структуру и функцию, влияние на костный метаболизм

и потенциал для клинического применения. Исследования показывают, что Икариин способствует формированию костной ткани, стимулируя остеогенную дифференцировку мезенхимальных стволовых клеток костного мозга, в то же время ингибируя остеокластогенную дифференцировку и костную резорбционную активность остеокластов. Кроме того, было показано, что Икариин более эффективен, чем другие флавоноидные соединения, в стимулировании остеогенной дифференцировки и созревания остеобластов. 24-месячное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое клиническое исследование показало, что Икариин эффективен в профилактике постменопаузального остеопороза с относительно низкими побочными эффектами. В заключение следует отметить, что Икариин может представлять собой класс флавоноидов с костной активностью, которые могут быть использованы в качестве потенциального лечения постменопаузального остеопороза [6].

Влияние икариина на иммунитет и его потенциальное применение

В последние годы возник интерес к фармакологическому исследованию иммуномодулирующих эффектов Икариина и его производных [7]. Данные исследований in vitro и in vivo показали, что Икариин оказывает влияние на регуляцию иммуноцитов, относительных цитокинов и множественных целевых механизмов.

Молекулярные механизмы могут включать в себя множество аспектов, таких как участие в балансе Th1/Th17 или Th2, регуляция Th17/Treg, пролиферация естественных клеток киллеров (NK), противовоспалительные/воспалительные цитокины, сигнальные пути, такие как NF-kappaß и Erk-p38-JNK,

факторы транскрипции лимфоцитов и другие мишени, такие как TLRs, STAT и PTEN и т. д. Икариин также продемонстрировал общие иммуносупрессивные эффекты при многих аутоиммунных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит и аутоиммунный энцефаломиелит, а также представил противоопухолевые результаты [8].

Влияние икариина на потенцию

Ряд исследований in vitro продемонстрировал, что Икариин проявляет ингибирующую активность в отношении фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) [9-11]. Самым известным ингибитором фосфодиэстеразы 5-го типа является лекарственный препарат "Виагра", предназначенный для усиления потенции.

Каков механизм действия? В клетках гладкой мускулатуры кавернозных тел полового члена находится фермент ФДЭ-5, который регулирует уровень циклического гуазинмонофосфата (цГМФ), снижая его концентрацию. Во время полового возбуждения уровень цГМФ в клетках полового члена возрастает, что приводит к увеличению притока крови и возникновению эрекции. То есть, фермент ФДЭ-5, снижая уровень цГМФ, снижает и эрекцию. Ингибиторы ФДЭ-5 угнетают активность этого фермента, предотвращая утилизацию цГМФ. Вследствие чего цГМФ начинает накапливаться, эрекция усиливается и сохраняется. Таким образом, Икариин обладает аналогичным с Виагрой действием, однако оно выявлено лишь в опытах на животных, что затрудняет оптимальное дозирование Икариина у людей для достижения выраженных результатов. Также, лишь в опытах на животных Икариин улучшил состояние репродуктивных органов и увеличил циркулирующие уровни тестостерона [12].

Влияние и механизмы действия икариина на атеросклероз

Атеросклероз — хроническое воспалительное заболевание сосудов. Он характеризуется образованием атеросклеротических бляшек, состоящих из пенистых клеток, лейкоцитов, тромбоцитов, воспаленных гладкомышечных клеток и эндотелиальных клеток, приводящих к сужению русла сосудов. Общепризнано, что эндотелиальные клетки сосудов играют важную роль в инициации и усилении атерогенеза. Эндотелиальная дисфункция, которую чаще всего связывают с воздействием окисленных ЛПНП, считается ключевой ранней стадией атеросклеротического поражения. Ранние исследование показывали, что Икариин оказывает благотворное влияние на сердечно-сосудистые заболевания, такие как атеросклероз [13]. А более позднее исследование проведенное на эндотелиальных клетках пупочной вены человека продемонстрировало, что Икариин проявляет защитный эффект на повреждение, индуцированное окисленными ЛПНП, и точный механизм связан с антиадгезией и снижением воспаления [14].

Дозировка икариина

Используемая дозировка для Икариина у человека колеблется в широких пределах — от 10-ти до 200 мг, в зависимости от массы тела. Для более конкретного дозирования в зависимости от иных критериев, например цели применения, необходимы дополнительные исследования с участием людей. В указанных дозировках Икариин считается безопасным для применения.

Источники

1. An outline for the pharmacological effect of icariin in the nervous system. Jin J, Wang H, Hua X, Chen D, Huang C, Chen Z. Eur J Pharmacol. 2019 Jan 5;842:20-32.
2. Anti-Cancer Properties of the Naturally Occurring Aphrodisiacs: Icariin and Its Derivatives. Tan HL, Chan KG, Pusparajah P, Saokaew S, Duangjai A, Lee LH, Goh BH. Front Pharmacol. 2016 Jun 29;7:191.
3. Effects of icariin on the expression of ER, VEGF, and KDR in the endometrial cells of thin endometrium. Le AW, Shan L, Wang ZH, Dai XY, Xiao TH, Zuo R. Genet Mol Res. 2015 Sep 22; 14(3):11250-8.
4. Icariin promotes angiogenic differentiation and prevents oxidative stress-induced autophagy in endothelial progenitor cells. Tang Y, Jacobi A, Vater C, Zou L, Zou X, Stiehler M. Stem Cells. 2015 Jun; 33(6):1863-77.
5. Local administration of icariin contributes to peripheral nerve regeneration and functional recovery. Chen B, Niu SP, Wang ZY, Wang ZW, Deng JX, Zhang PX, Yin XF, Han N, Kou YH, Jiang BG Neural Regen Res. 2015 Jan; 10(1):84-9.
6. The effect of icariin on bone metabolism and its potential clinical application. Wang Z, Wang D, Yang D, Zhen W, Zhang J, Peng S. Osteoporos Int. 2018 Mar;29(3):535-544.
7. Regulation of Th17/Treg function contributes to the attenuation of chronic airway inflammation by icariin in ovalbumin-induced murine asthma model. Wei Y, Liu B, Sun J, Lv Y, Luo Q, Liu F, Dong J Immunobiology. 2015 Jun; 220(6):789-97.
8. The effect of icariin on immunity and its potential application. Rong Shen and Ju-Hua Wang. Am J Clin Exp Immunol. 2018; 7(3): 50–56.
9. iang Z, Hu B, Wang J, et al. (2006). "Effect of icariin on cyclic GMP levels and on the mRNA expression of cGMP-binding cGMP-specific phosphodiesterase (PDE5) in penile cavernosum". J. Huazhong Univ. Sci. Technol. Med. Sci. 26 (4): 460–2.
10. Ning H, Xin ZC, Lin G, Banie L, Lue TF, Lin CS (December 2006). "Effects of icariin on phosphodiesterase-5 activity in vitro and cyclic guanosine monophosphate level in cavernous smooth muscle cells". Urology 68 (6): 1350–4.
11. Dell'Agli M, Galli GV, Dal Cero E, et al. (September 2008). "Potent inhibition of human phosphodiesterase-5 by icariin derivatives". J. Nat. Prod. 71 (9): 1513–7.
12. The testosterone mimetic properties of icariin.Zhang ZB, Yang QT. Asian J Androl. 2006 Sep; 8(5):601-5.
13. Vasorelaxant effects of icariin on isolated canine coronary artery. Xu HB, Huang ZQ. J Cardiovasc Pharmacol. 2007 Apr; 49(4):207-13.
14. Effects and mechanisms of icariin on atherosclerosis. Yanwu Hu, Kai Liu, Mengtong Yan, Yang Zhang, Yadi Wang, and Liqun Ren. Int J Clin Exp Med. 2015; 8(3): 3585–3589.