Ученые в Университете Стэнфорда провели исследования на животных, посвященные витамину D – кальцитриолу, в ходе которых изучался его антиэстрогенный эффект. Кальцитриол – активный метаболит витамина D3, обладающий всеми свойствами природного витамина D3, но превосходящий его по биологической активности. В качестве лекарственного препарата доступен в аптечной сети.
Связь витамина D с антиэстрогенами
Результаты, опубликованные в журнале «Эндокринология», говорят о том, что кальцитриол воздействует в основном на жировую ткань, что может быть интересным для бодибилдеров. Кроме того, он усиливает эффекты таких антиэстрогенов, как анастрозол, летрозол и экземестан.
Задачей исследований было улучшение качества лечения женщин с раком груди и профилактика данного заболевания. Как известно, эстрадиол вызывает ускоренный рост раковых клеток, поэтому терапия заключается в использовании препаратов, снижающих концентрацию эстрадиола в крови. Витамин D обладает свойством блокировать секрецию альфа-рецепторов эстрадиола в клетках. Здесь надо пояснить, что существуют две формы рецепторов эстрадиола – α (альфа) и β (бета), которые различаются по месту нахождения в тканях:
– Рецепторы альфа имеются преимущественно в клетках центральных желез женской эндокринной системы – гипофизе и яичниках.
– Рецепторы бета содержатся преимущественно «на периферии», то есть в молочных железах, сердечно-сосудистой системе, печени, костной системе и мышцах, мозге, желудочно-кишечном тракте и т. д.
Поэтому основной задачей было определить, приводит ли прием витамина D к снижению секреции самого эстрадиола. Такое возможно в случае ингибирования фермента ароматазы, который конвертируют андростендион и тестостерон в эстрадиол.
Эксперимент по влиянию кальцитриола на продукцию ароматазы
Ученые внедрили мышам женского пола человеческие раковые клетки. После чего им давали 0,1 мг андростендиона ежедневно в течение трех дней, далее была добавлена ежедневная инъекция кальцитриола в дозировке 0,75 мг. Мыши в контрольной группе получали инъекции плацебо.
Раковые клетки и жировые клетки мышей, которые получали действующее вещество, производили меньше ароматазы.
Кальцитриол | Плацебо | |
Раковые клетки | 30 | 110 |
Жировые клетки | 40 | 110 |
Если результаты исследований на мышах возможно перенести на людей, то получается, что в человеческих клетках производство эстрадиола будет снижаться по мере увеличения концентрации кальцитриола в организме. Этот факт может быть интересен для бодибилдеров, так как меньшее количество эстрадиола означает замедление роста жировых клеток, а также уменьшение их размеров. Кроме того, снижение уровня эстрадиола уменьшает риск возникновения гинекомастии.
Комбинированное действие витамина D и ингибиторов ароматазы
Ученые также исследовали комбинированное воздействие ингибиторов ароматазы, таких как аримидекс, экземестан и летрозол, на раковые клетки и соотнесли их воздействие с приемом витамина D. Для этого ученые вырастили в пробирках раковые клетки человека и добавили туда тестостерон вместе с ингибиторами ароматазы и витамином D. Использовали 0,1 и 1,0 наномоль кальцитриола. Концентрация кальцитриола в человеческом организме варьируется между 0,05 и 0,16 наномоль. Эксперимент показал, что прием витамина D усиливает эффект аримидекса, экземестана и летрозола. Поскольку представители западной цивилизации, как правило, имеют слишком низкую концентрацию витамина D в крови, можно предположить, что атлеты, употребляющие ААС, могут получить дополнительные эффекты от ингибиторов ароматазы, если будут совмещать его с приемом добавок, содержащих данный витамин.
Следует помнить, что эстрадиол важен для человеческого организма вне зависимости от пола и высокие дозы антиэстрогенов приводят к проблемам с костями и суставами.
Источник:
Endocrinology. 2010 Jan; 151(1): 32-42.